
绪论
知识目标
•熟悉天然药物化学的研究对象、任务和目的,天然药物化学成分种类;
•了解国内外研究天然药物化学有效成分的概况和发展趋势;
•掌握有效成分、无效成分、有效部位、有效部位群的概念。
技能目标
•能够正确区分天然药物化学中的有效成分和无效成分。
知识点
•天然药物化学;有效成分;无效成分;天然药物化学成分的分类。
案例导入
疟疾与青蒿素
2015年,我国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖,以表彰她在青蒿素(arteannuin)上的伟大贡献,成为我国首位获得该奖的科学家。斯坦福大学教授露西·夏皮罗在评价屠呦呦教授的贡献时说:“屠呦呦的这一发现,在100多个国家拯救了无数人的生命,尤其是儿童的生命!”据世界卫生组织最新的统计数据,世界上约有2.5亿人感染疟疾,将近100万人因感染疟原虫而死亡。如果没有屠呦呦发现的青蒿素,那么2.5亿疟疾感染者中将有更多的人无法幸存下来。而这一发现的灵感起源于我国古代东晋时期名医葛洪所著的《肘后备急方》,是古老的中医药给人类的一份礼物。青蒿素是天然药物化学研究的杰出成果,是我国科学家在疟疾治疗上对人类的巨大贡献。
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物化学成分的一门学科。其研究对象是天然药物中具有生物活性或者能够预防、治疗疾病的化学成分,即有效成分。研究内容包括各类天然药物化学成分的化学结构、理化性质、提取、分离、检识以及结构鉴定。
天然药物是药物的一个重要组成部分。自古以来,人类在长期与疾病作斗争的过程中,对天然药物的应用积累了丰富的经验。在我国,天然药物主要指中药,是我国民族医学的重要组成部分,也是全人类的宝贵财富。
天然药物来自植物、动物、矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物,并以植物来源为主,种类繁多。我国明代李时珍所著《本草纲目》中记载1892种,现代出版的《中药大辞典》中记载中药多达6008种。随着科学技术的进步和人们对天然药物研究的不断深入,天然药物的种类也在不断增加。在过去的几十年间,大约1万多种海洋天然产物被发现,其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物约300多种。伴随生命科学的发展,许多内源性生理活性物质也正在不断地揭示出来,同时人们运用细胞、酶、受体等分子水平以及基因调控等现代手段构建的新的生物活性测试体系被广泛应用,将来会有更多天然药物被发现和应用。
天然药物化学成分复杂,其中具有生物活性的称为有效成分,无生物活性的称为无效成分,如普通的蛋白质、糖类、油脂、树脂以及叶绿素等。但是有效成分和无效成分的划分不是一成不变的。一些过去认为是无效成分的化学物,如多糖、多肽、鞣质等,现代研究发现具有新的生物活性,而过去认为的有效成分,经过进一步的深入研究,其用途和药效发生了改变。例如,麝香中抗炎的有效成分过去认为是麝香酮(musk ketone),所以人工麝香的主要成分是化学合成麝香酮,而近些年研究发现,抗炎的有效成分是多肽(polypeptide)。天然药物中的有效成分很少是单一成分,大多是同一类型的多种成分,或者多个成分类型。人们把主要有效成分或者结构近似的一类成分称为“有效部位”,如总黄酮、总皂苷、总生物碱等。主要有效部位合称为“有效部位群”。